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Antibióticos - Penicilina G

28 ago 2008

Acesse o mapa: Antibióticos - Penicilina G

Conceitos básicos

É uma penicilina natural

É rapidamente eliminada pelo organismo em cerca da 4 horas

Mecanismo de ação:

Liga-se às proteínas ligadoras de penicilinas (PBPs)

Inibem a síntese da parede celular das bactérias, causando sua lise osmótica

Espectro de ação

A penicilina G é ativa sobre bactérias:

Cocos gram-negativos

Apresenta elevada potência sobre:

Exceto para o Bacterióides fragilis

Estreptococos do grupo A

Estafilococos não-produtores de beta-lactamases

Pneumococos sensíveis

Estreptococos do grupo viridans

A penicilina G NÃO atua sobre:

Bacilos gram-negativos

A penicilina G é efetiva em associação com a gentamicina (aminoglicosídeo)

Resistência e tolerância

Bacilos anaeróbios gram-negativos:

A penicilina G não ultrapassa a parede celular destes germes

A penicilina G é impedida de se ligar ao seu receptor (PBPs)

Bacilos gram-negativos, produtores de beta-lactamases:

Espécies de Proteus

Escherichia coli

Bacteroides fragilis:

Produtor de beta-lactamase

Mycoplasma e o Ureaplasma:

Não possuem parede celular

Chlamydia e Legionella:

Possuem localização intracelular

A penicilina G não se concentra no interior de células

Há resistência adquirida à penicilina é observada nos:

Staphylococcus aureus

Estafilococos coagulase-negativos

Estreptococos beta-hemolíticos dos grupos A, B, C e G:

Não apresentam resistência à penicilina G

A resistência entre os estreptococos do grupo viridans é rara

Farmacocinética e metabolismo

A penicilina G cristalina é instável em meio acentuadamente ácido ou alcalino

É estável e aumenta sua atividade antimicrobiana em meios ligeiramente ácidos

Estes meios são comuns nos processos inflamatórios

Por via intramuscular (IM), a penicilina G cristalina:

É rapidamente absorvida

Atinge níveis sangüíneos máximos em cerca de meia hora

Quando houver necessidade de concentrações mais elevadas, utiliza-se, a via intravenosa (IV)

Por via IV, somente se usa a penicilina cristalina

É uma via reservada para os casos graves

Difusão e metabolismo

Se distribui amplamente pelos tecidos e líquidos orgânicos

Atravessa a barreira hematoencefálica normalmente, mas:

É rapidamente eliminada do líquor por mecanismos de transporte ativo

As penicilinas G procaína e benzatina não proporcionam concentrações adequadas no líquor

Atravessa a barreira placentária

Atinge concentração idêntica à materna em cerca de 12 horas

Não é capaz de atravessar a membrana plasmática, sendo inativa no interior das células

É pouco metabolizada pelo fígado

É inativada em exudatos purulentos

É excretada rapidamente, principalmente por via renal - secreção tubular na sua maior proporção

Nos pacientes com insuficiência renal grave:

É necessário o ajuste na administração da penicilina G cristalina

É pequena a sua eliminação pelo leite materno

Interação medicamentosa

Substâncias que podem provocar elevação do nível sangüíneo da penicilina G:

É inativada quando em contato com soluções:

Marcadamente ácidas ou básicas

Vitaminas do complexo B e vitamina C

Indicações clínicas

Penicilina G benzatina:

A penicilina G é indicada principalmente nas infecções por:

Bactérias gram-positivas

Principal indicação terapêutica da penicilina G benzatina:

Sífilis não-neurológica e de outras treponematoses

Seu uso profilático é recomendado em pacientes que sofreram de febre reumática

A penicilina G benzatina NÃO deve ser utilizada no tratamento da:

Feridas traumáticas

Profilaxia do tétano

Nestas situações, os níveis séricos e tissulares são baixos e insuficientes

A penicilina G procaína:

Infecções estreptocócicas de média gravidade, como a escarlatina

No tratamento da pneumonia pneumocócica comunitária

As infecções genitais (uretrite, cervicite) causadas por gonococos sensíveis

Penicilina G cristalina:

É empregada no tratamento de:

Infecções estreptocócicas graves causadas pelos estreptococos do grupo A

Meningoencefalite

Erisipela bolhosa (sobretudo nos idosos ou no diabético descompensado)

É a apresentação mais indicada para o tratamento da sífilis congênita

Penicilina G associada aos aminoglicosídeos é opção para o tratamento de:

Infecções puerperais por estreptococos anaeróbios ou do grupo B

Infecções genitais por clostrídios

Pneumonias por aspiração

Abscesso pulmonar

Penicilina G associada aos aminoglicosídeos e oxacilina é indicada no tratamento de:

Celulites e fascites necrotizantes por traumatismos ou por anaeróbios e estreptococos

Infecções estafilocócicas comunitárias:

A penicilina G não é mais recomendada - produção de beta-lactamases

É recomendado o uso de:

Penicilina resistente à penicilinase (oxacilina)

Ou cefalosporina de 1a. geração

Na difteria é adotada a penicilina procaína

Efeitos adversos

A penicilina G é um dos antibióticos mais seguros em uso clínico

Apresenta uma toxicidade bem reduzida

Pode ser empregada em gestantes pois não é nociva ao feto ou mesmo lactentes

Pode provocar efeitos:

Hipersensibilidade

Superinfecção

Disponibilidade

Penicilinas G cristalina, procaína e benzatina - RENAME

Penicilina G cristalina

Apresentação genérica - Benzilpenicilina potássica

Especialidade farmacêutica - Pencil P - Prodotti

Penicilina G procaína

Especialidade farmacêutica - Despacilina G - Bristol-Myers Squibb

Penicilina G benzatina

Especialidade farmacêutica - Benzetacil - Eurofarma

Antibióticos e quimioterápicos para o clínico, editor Walter Tavares [et al.], 1 ed., Editora Atheneu, 2007

Farmacologia: básica & clínica / editoria de Bertram G. Katzung, 9ª ed.,Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005

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