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Antibióticos - Carbapenens

28 ago 2008

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Conceitos básicos

Pertencem a esta classe, os seguintes antimicrobianos:

Imipeném - cilastatina

Conceitos básicos

Exerce ação bactericida por inibir a síntese da parede celular, provocando lise osmótica

Sua administração isolada pode provocar nefrotoxicidade renal

É inativado ao ser filtrado pelo rim - deidropeptidase I renal

É a droga capaz de impedir a ação da deidropeptidase I renal, que inativa o imipeném

Não possui ação antimicrobiana

A sua combinação na mesma proporção que o imipeném (1:1) promove o bloqueio do metabolismo renal do imipeném

Com a associação do imipeném com a cilastatina este antimicrobiano passa a experimentar elevadas concentrações na urina

O imipeném induz a produção de beta-lactamases cromossômicas, nas seguintes bactérias:

Estas beta-lactamase não atuam contra o imipeném

Estas beta-lactamases atuam sobre outros antibióticos beta-lactâmicos, que não o imipeném

Espectro de ação

É o antimicrobiano com o maior espectro de atuação

O imipeném atua sobre:

Cocos e bacilos gram-positivos e gram-negativos

Apresenta, portanto ação contra:

Estafilococos oxacilina-resistentes

Escherichia coli

Pseudomonas aeruginosa

Bacterioides fragilis

Resistem ao imipeném:

Enterococcus faecium

Enterococcus faecalis resistente à ampicilina

O imipeném é resistente à degradação de quase todas as beta-lactamases (cromossômica e plasmidial)

Novas beta-lactamases vem sendo apontadas como ativas sobre o imipeném, produzidas por:

Bacterioides fragilis

Apresentam resistência intrínseca ao imipeném:

O imipeném não penetra no meio intracelular

O imipeném não atua sobre os estafilococos meticilinarresistentes

Farmacocinética e metabolismo

O imipeném não é absorvido por via oral, sendo indicado por via IV

Atravessa a barreira hematoencefálica em pacientes com meningoencefalites

Atravessa a barreira placentária

è pequena sua concentração no leite materno

O imipeném - cilastatina é eliminado por via renal (filtração e secreção tubular)

Apresenta índices de cura de cerca muito eficientes em infecções:

Osteoarticulares

Intra-abdominais

Meningoencefalites bacterianas

A principal indicação do imipeném é o combate a:

Infecções graves pós-operatórias

Sepses hospitalares

Infecções em pacientes com neoplasias e diabetes melito descompensado

Infecções graves em neonatos e lactentes causadas por bacilos gram-negativos

Efeitos adversos

A administração do imipeném + cilastatina é bem tolerada

A infusão rápida pode causar náuseas e vômitos

Disponibilidade

Apresentação genérica - Imipeném + cilastatina

Especialidade farmacêutica - Tienam - Merck Sharp Dohme

Conceitos básicos

Compartilha com o imipeném a atividade contra bacilos gram-negativos e anaeróbios

Apresenta maior potência contra bacilos gram-negativos, incluindo a Pseudomonas aeruginosa

Farmacocinética e metabolismo

Apresenta estabilidade contra as deidropeptidases renais

Apresenta ação sinérgica com a gentamicina contra a Pseudomonas aeruginosa

A absorção do meropeném é via parenteral

Atravessa a barreira hematoencefálica em pacientes com meningoencefalites

É eliminada pela urina, por filtração e secreção tubular

Pode ser indicado como monoterapia em infecções adquiridas em hospitais e nos imunodeprimidos na terapia de infecções:

Intra-abdominais graves

Efeitos adversos

A administração do meropeném é bem tolerada

Raramente causa náuseas, vômitos e diarréia

Disponibilidade

Apresentação genérica - Meropeném

Especialidade farmacêutica - Meronem - Astra Zeneca

Conceitos básicos

Apresenta potência antimicrobiana contra bactérias:

Enterobactérias

Gram-negativos produtores de beta-lactamase

Anaeróbios, incluindo o Bacterioides fragilis

Não apresenta boa atividade contra Pseudomonas aeruginosa

É inativada por beta-lactamases do tipo carbapenemases produzidas por Klebsiella e outros gram-negativos

Não apresenta boa atividade contra estafilococos resistentes à oxacilina

Farmacocinética e metabolismo

É eliminada parcialmente por via renal e biliar

Não sofre inativação por peptidases renais

É indicada no tratamento de infecções graves causadas por:

Bactérias gram-negativas adquiridas na comunidade

Infecções mistas por gram-negativos e anaeróbios

É indicada no tratamento de:

Infecções urinárias comunitárias complicadas

Infecções respiratórias causadas por hemófilos e gram-negativos

É muito indicada como monoterapia no tratamento do:

Infecções cirúrgicas intra-abdominais moderadas (enterobactérias e anaeróbios)

Apendicite supurada

Abscesso intra-abdominais

Não se deve utilizar o ertapeném nas infecções hospitalares por Pseudomonas aeruginosa

Disponibilidade

Especialidade farmacêutica - Invanz - Merck Sharp Dohme

Antibióticos e quimioterápicos para o clínico, editor Walter Tavares [et al.], 1 ed., Editora Atheneu, 2007

Farmacologia: básica & clínica / editoria de Bertram G. Katzung, 9ª ed.,Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005

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