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Anti-histamínicos, Farmacologia dos

28 ago 2008

Acesse o mapa: Farmacologia dos anti-histamínicos

Conceitos básicos:

Os efeitos da histamina podem ser reduzidos através da ação de:

Antagonistas fisiológicos (adrenalina)

Inibidores da liberação

Antagonistas dos receptores histamínicos

Antagonistas fisiológicos:

A adrenalina atua sobre o músculo liso de forma opostas á ação da histamina

A injeção de adrenalina pode salvar a vida do paciente em casos de anafilaxia sistêmica

Na anafilaxia sistêmica há liberação maciça de histamina

Inibidores da liberação

Reduzem a desgranulação dos mastócitos desencadeada imunologicamente por uma interação antígeno-IgE

Antagonistas dos receptores histamínicos:

São drogas que antagonizam competitivamente os efeitos da histamina

Podem ser antagonistas competitivos reversíveis H1 e H2

Anti-histamínicos H1

Podem ser divididos em anti-histamínicos de 1a. geração e de 2a. geração

Efeitos não relacionados ao bloqueio dos receptores histamínicos:

É um efeito comum aos antagonistas H1 de 1a. geração

Nas doses habituais algumas crianças podem experimentar excitação no lugar de sedação

Antagonistas H1 de 2a. geração não apresentam ação sedativa ou estimulante

Ações antinauseantes e antieméticas:

Antagonistas H1 de 1a. geração podem prevenir a cinetose

Efeitos antiparkinsonismos:

Em virtude de seus efeitos anticolinérgicos alguns antagonistas H1 possuem efeitos sobre os sintomas do parkinsonismo

Ações anti-receptores colinérgicos

Muitos fármacos de 1a. geração exercem efeitos atropiniformes sobre receptores muscarínicos periféricos (boca seca)

Ação bloqueadora dos receptores adrenérgicos

Podem causar hipotenção ortostática em indivíduos sensíveis (prometazina)

Ação bloqueadora da serotonina

Antagonistas dos receptores H1 de 1a. geração podem apresentar acentuados efeitos bloqueadores dos receptores da serotonina

A principal droga desta categoria é a cipro-heptadina

Anestesia local:

Muitos antagonistas H1 de 1a. geração são potentes anestésicos locais

A difenidramina e a prometazina são mais potentes que a procaína como anestésicos locais

Anti-histamícos de 1a. geração:

Carbinoxamina (Clistin)

Dimenidrinato (Dramamine)

Difenidramina (Benadryl)

Pirilamina (Neo-Antergan)

Tripelenamina (PBZ)

Hidroxizina (Atarax)

Ciclizina (Marezine)

Meclizina (Bonine)

Bromofeniramina (Dimetane)

Clorferiramina (Chlor-Trimeton)

Prometazina (Phenergan)

Cipro-heptadina (Periactin)

Anti-histamícos de 2a. geração:

Fexofenadina (Allegra)

Loratadina (Claritin)

Cetirizina (Zyrtec)

São drogas utilizadas na prevenção e no tratamento das reações alérgicas

Podem ser empregados no tratamento da rinite alérgica e urticárias

Na asma os antagonistas dos receptores H1 são pouco eficazes

Os anti-histamínicos H1 são eficazes em aliviar os sintomas da rinite e conjuntivite:

Prurido dos olhos, nariz e garganta

Os antagonistas H1 atuam juntamente com a epinefrina no tratamento da anafilaxia sistêmica ou angioedema grave

Os anti-histamínicos H1 são também efetivos no tratamento da:

Urticária aguda

No prurido da dermatite atópica ou de contato

Alguns anti-histamínicos podem ser empregados no tratamento da cinetose, tais como:

Porém a escopolamina é mais eficaz contra os enjôos provocados pelo movimento

Efeitos adversos:

São mais proeminentes nos anti-histamínicos de 1a. geração que cruzam a barreira hematoencefálica, causando sedação

Alguns anti-histamínicos H1 têm propriedades anticolinérgicas, tais como:

Retenção urinária

Os anti-histamínicos de 2a. geração não penetram o sistema nervoso central (SNC) não apresentando efeitos antimuscarínicos

Como os anti-histamínicos de 2a. geração não atuam no SNC são os fármacos de escolha para o tratamento de alergias

Anti-histamínicos H1 de 1a. geração não devem ser indicados na gravidez e nas lactentes

Anti-histamínicos H2

São utilizados para inibir a secreção gástrica

As principais drogas são a cimetidina e a ramitidina

Anti-histamínicos H3 e H4

Ainda não foram aprovados para uso clínico

Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006

Farmacologia básica e clínica, editor Bertram G. Katsung, 2005

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