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Antibióticos - Mecanismos de ação

28 ago 2008

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Conceitos básicos

Antimicrobianos que interferem na parede celular

Beta-lactâmicos

Monobactâmicos

Glicopeptídeos

Antimicrobianos que interferem na permeabilidade da membrana citoplasmática

Antibióticos antibacterianos (bactericidas)

Antibióticos antifúngicos (fungicidas)

Metil-partricina

Azóis antifúngicos (fungicidas)

Antibióticos que interferem na síntese protéica bacteriana

Inibem a formação do RNA (bactericidas)

Originam proteínas erradas (bactericidas)

Aminoglicosídeos

Bloqueiam a síntese protéica (bacteriostáticos)

Antimicrobianos que inibem a síntese de ácidos nucléicos

Diaminopiridinas

Antibióticos que inibem a topoisomerase (bactericidas)

Interferem na parede celular - bactericidas

Bactérias gram-positivas e gram-negativas apresentam parede celular de constituição distinta

Parede celular das bactérias gram-positivas:

É uma estrutura simples formada por uma espessa camada do peptidoglicano

Parede celular das bactérias gram-negativas

Apresenta estrutura mais complexa

O peptidoglicano forma a camada basal, representando apenas 10 por cento da parede celular

Apresenta uma camada externa de lipopolissacarídeos, fosfolipídeos e proteínas

Drogas com baixas lipossolubilidade não atravessam a parede celular de gram-negativas

Nos bacilos gram-negativos a lise osmótica é dificultada pois:

Apresentam pequena pressão osmótica interna

O peptidoglicano representa apenas 10 por cento de sua constituição

Interferem na síntese do peptidoglicano:

Monobactâmicos

Glicopeptídeos

Interferem na permeabilidade da membrana citoplasmática

Alterações na constituição da membrana plasmática altera a sua permeabilidade seletiva

Antimicrobianos que se ligam à membrana celular, atuando como detergentes:

Estes antimicrobianos são também tóxicos para as células humanas

Antimicrobianos que alteram a síntese da membrana citoplasmática:

Aminoglicosídeos

Interferem na síntese protéica

Inibem formação do RNA - bactericidas

Alteram a síntese protéica - bactericidas

Aminoglicosídeos

Bloqueiam a síntese protéica - bacteriostáticos

Liga-se reversivelmente à subunidade ribossomal 50S

Inibe a ligação do RNA-t e da peptidil transferase

Bloqueia a síntese do polipeptídeo

São drogas bacteriostáticas

Caso a droga seja eliminada o processo de síntese protéica, volta a ocorrer normalmente

Competem com lincosamidas e com macrolídeos pelo mesmo receptor, sendo drogas antagonistas entre si

Atuam de forma semelhante ao cloranfenicol

Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo

Competem com macrolídeos e com o cloranfenicol pelo mesmo receptor, sendo drogas antagonistas entre si

Ligam-se à subunidade 30S, impedindo a ação do RNA-t e a fixação dos aminoácidos

Exercem ação bacteriostática reversível

Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo

Ligam-se à subunidade 30S, impedindo a ação do RNA-t e a fixação dos aminoácidos

Exercem ação bacteriostática reversível

Competem com lincosamidas e com o cloranfenicol pelo mesmo receptor, sendo drogas antagonistas entre si

Aminoglicosídeos

Atuam nos ribossomos promovendo erros na leitura do RNA-m

São drogas bactericidas

Inibem a síntese de ácidos nucléicos

As sulfonamidas são bacteriostáticos potencializados pela trimetoprima

A associação entre sulfonamidas e trimetoprima

Inibem a síntese de ácidos nucléicos e de proteínas

As sulfonamidas inibem as enzimas sintetases que transformam o PABA (ácido paraaminobenzóico) em ácido fólico

A trimetoprima bloqueia as redutases que reduzem o ácido fólico a ácido folítico, impedindo a formação dos ácidos nucléicos

Atuam na replicação cromossômica

As quinolonas inibem a DNA girase, afetando a replicação, transcrição e reparo do DNA

Antibióticos e quimioterápicos para o clínico, editor Walter Tavares [et al.], 1 ed., Editora Atheneu, 2007

Farmacologia: básica & clínica / editoria de Bertram G. Katzung, 9ª ed.,Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005

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